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奥硝唑
英文名称:
商品名称:奥硝唑
化学名称:1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑
成分:1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑
性状:本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色
药理毒理:奥硝唑主要在肝脏代谢,在体内主要以具有细胞毒作用的原药和具有细胞毒作用的中间代谢活性产物,作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾第虫和毛滴虫细胞的DNA,使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致其死亡达到抗菌抗原生质的目的。研究报道,奥硝唑对小鼠急性毒性试验表明其LD50值为1645mg/kg(灌胃),1027mg/kg(腹腔注射)。长期毒性试验表明奥硝唑具有良好的耐受性、无致突变、致畸、致癌性,与乙醇无不良相互作用。但在服药期间对精子的活动性有抑制作用,停药后则自然恢复。
药代动力学:奥硝唑容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约30μg/ml的最大血浆浓度,24小时后降到9μg/ml,48小时后降到2.5μg/ml。奥硝唑也经由阴道吸收,据报道,插入500mg阴道栓剂后12小时,最大血浆浓度约为5μg/ml。奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,与血浆蛋白结合率小于15%。广泛分布于人体组织和体液中,包括脑脊髓液。奥硝唑在肝中代谢,在尿中主要以轭合物和代谢物排泄,少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服于5天中消除量为85%,尿中63%,粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。
适应症:用于治疗由厌氧菌(脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等)感染引起的多种疾病;男女泌尿生殖道毛滴虫、贾第氏鞭毛虫感染引起的疾病(如阴道滴虫病等);肠、肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿),肠、肝变形虫感染引起的疾病;用于预防和治疗各科手术后厌氧菌感染。
用法用量:防治厌氧菌感染:成人500mg/次,每日二次(早晚各服一次,以下同);儿童,每12小时10mg/kg;阿米巴虫病:成人500mg/次,每日二次;儿童25mg/kg/天;贾第虫病:成人1.5g/次,1次/天;儿童40mg/kg/天;毛滴虫病:成人1-1.5g/次,1次/天;儿童25mg/kg/天;或遵医嘱。
不良反应:服药期间有轻度头晕、头痛、嗜睡、胃肠道反应、肌肉乏力。
禁忌:对硝基咪唑类药物过敏的患者对此药也过敏,禁用于对此类药物过敏的患者;也禁用于脑和脊髓发生病变的患者,羊癫疯及各种器官硬化症患者。
注意事项:服用剩余的药片应立即包装好并立即作好标记,放在儿童接触不到的地方。
孕期哺乳期用药:妊娠早期慎用;治疗期间不适宜于哺乳。
儿童用药:用于体重6kg以上的儿童,用量应严格按照医生处方剂量依照儿童体重用药。
老人用药:遵医嘱适量酌减。
药物过量:过量服用此药可加重不良反应甚至发生危险,应严格按照医生处方剂量服用。
药物规格:
有效期:
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